聊一聊溶栓必不可少的那些酶

2022-01-01 07:49:09

虽然上述酶用于溶栓治疗,但其来源、作用机制和适应证各不相同,本文介绍了上述溶栓酶的临床应用。

一,链激酶。

来源:从β-溶血性链球菌培养基中提取,虽称为酶,但不具有酶活性。

适应证:肺栓塞、深静脉血栓形成、急性冠状动脉综合征、心肌梗死、外周动脉血栓及栓塞、静脉导管血栓形成、心脏手术后血栓事件;

给药方法:第一次负荷为500000单位,半小时内溶于100 ml生理盐水,600000单位溶于500 ml生理盐水,维持在100000单位/小时。

不良反应:有些病人可能有发烧,发冷等过敏反应。出血是最严重的不良反应,多发生在消化道、手术部位和颅内出血,脑出血在心肌梗死治疗中的发生率为0.1%≤0.3%。

注:随着溶血性链球菌感染的增加,患者体内产生抗链激酶抗体,需注意剂量的适当增加。为了减少过敏等不良事件的发生,可添加地塞米松和其他糖皮质激素,以防止过敏反应。

第二,尿激酶

来源:从人尿液中提取的蛋白水解酶也可以通过培养没有抗原性的人肾细胞获得。

适应证:急性心肌梗死、肺栓塞、脑栓塞等。

方法:急性心肌梗死患者每次溶于生理盐水50 ml,30 min内静脉注射。

严重肺栓塞患者可在15000单位/公斤内注射,距导管10分钟(静脉导管插入右心房)。静脉滴注初始剂量为30×40000单位/天,两次静脉滴注2×3天,维持在10×20000单位/天,共7×10d。重度肺栓塞患者可在15000单位/min内注入右心房静脉导管,初始剂量为30×40000单位/天,持续2×3天。

眼科药物用量为150×500单位,每日一次,局部注射。

不良反应:以内脏出血和颅内出血为主,重型出血发生率为1%5%,脑出血发生率小于1%;

三.三联酶

来源:利用DNA重组技术对人正常细胞产生的组织纤维连接蛋白激活剂(t-PA)进行重组。

机理:attepase通过赖氨酸组与血栓中的纤维蛋白结合,激活与纤维蛋白连接的纤溶酶转化为纤溶酶,溶解血栓,对血液中游离纤维蛋白原的影响不大,出血不良反应发生率低。

适应症:冠状动脉血栓形成和心肌梗死(发病后3小时内)、肺栓塞、急性缺血性中风(发病后3或4.5小时内)、周围动脉血栓和栓塞、静脉导管阻塞

用药方法:

1.心肌梗死和急性冠脉综合征:分为3小时给药和快速给药;

(1)给药3h:总剂量100 mg,3h,60 mg,1小时内静脉滴注,6≤10 mg,1≤2 min,2h后,以20 mg/h的速度静脉滴注,第1小时以20 mg/h的速度静脉注射。

体重<65 kg者,3小时内注入1.25mg/kg,第1小时为0.75mg/kg,1:2 min内快速注射0.045≤0.075 mg/kg,剩余剂量为0。每小时25毫克/千克。

(2)快速给药:体重大于67 kg的患者给予100 mg,其中15 mg在1≤2 min静脉内注射,50 mg在半小时内注射,35 mg在1h内静脉滴注。

体重<67 kg者,在12 min内静脉注射15 mg,半小时内注射0.75 mg/kg(最大值不超过50 mg),最后0.5 mg/kg(最大不超过35 mg)在1小时内完成;

二。肺栓塞

当APTT在2h内降至正常值的2倍时,给予抗凝治疗。

3.急性缺血性脑卒中

用法:0.9mg/kg(最大剂量不超过90mg),1min静脉推入10%,其余90%在1小时内缓慢)。

4.导管内血栓治疗

使用方法:将阿托品酶2mg注入封堵导管内,30 min后再抽血。如果导管不能通过,总剂量可增加到4mg,最大剂量不能超过4mg;如果再通失败,则需机械血栓。

5.外周动脉血栓形成或栓塞

用法:动脉注射0.05 mg/kg,持续8h溶解血栓。

禁忌症:活动性内出血、颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形、近期颅脑或脊髓手术/创伤、严重失控高血压、怀疑主动脉瓣解剖、近期胃肠道/尿路出血、已知出血风险、中风后癫痫等。

与药物的相互作用

ACE抑制剂增加血管水肿的风险

阿司匹林,阿昔单抗,潘生丁,肝素,抗血小板药物,华法林-增加出血的风险。

注:溶栓后24小时无颅内出血时,应使用阿司匹林和抗血小板药物。

四.蛇毒溶栓酶

该酶从Agkistrodonhalys毒液中提取,主要用于各种动静脉血栓形成事件。目前由于各种新型溶栓药物的出现,临床上很少使用。

要点摘要

1.溶栓酶的作用机制是激活纤维蛋白原,降解血栓。

二。不同类型溶栓酶对纤维蛋白原激活的特异性存在差异。Attipase对不与纤维蛋白结合的纤溶酶无激活作用,出血等不良事件发生率明显低于尿激酶和链激酶。

3.不同血栓事件的attepase治疗剂量和方法不同。

4.应注意抗凝和抗血小板药物的协同作用。

5.新一代重组人组织型PA(Retiplase,Retiplase)已应用于临床,使溶栓更安全。

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