HIV-1新靶点小分子药物为抗HIV药物提供新思路

2020-11-26 12:27:23

,。据中国科学院昆明动物研究所称,该研究小组最近发现了一种新的HIV-1靶向小分子药物候选药物,其结果已发表在权威杂志“科学报告”上。

该小组与中国科学院昆明植物学研究所院士孙汉东合作,系统地筛选和研究了五味子、五味子和五味子中的天然小分子化合物。研究发现,五味子木质素化合物SM-10具有良好的抗HIV活性。通过深入研究,他们无意中发现合成中间体SJP-L-5的活性明显优于SM-10.

几天前,,研究了SJP-L-5的抗HIV作用机理。研究发现,SJP-L-5能有效地抑制后期的反转录。利用高度敏感的探针,证实SJP-L-5抑制了阳性链病毒DNA的合成,破坏了病毒cPPT折叠翼的结构,导致下游阳性链DNA的5段复制产物。由于cPPT的断翼是病毒进入细胞核的一个重要因素,它的缺失导致病毒DNA不能进入细胞核。基因型和表型抗性试验表明,两个基因是SJP-L-5与反转酶结合的重要位点,也是该化合物新机制的结构基础。本研究首次证实了cPPT翼折叠是一种新的抗HIV病毒靶点,SJP-L-5是新靶点上的一种新的小分子药物候选物,为研究和开发具有新靶点的抗HIV药物提供了新的思路。

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