对近年有关鬼针草研究的文献进行检索，综述鬼针草的化学成分及药理作用研究进展，通过分析鬼针草的药理活性，为进一步开发、利用鬼针草提供参考。

鬼针草为菊科（Compositae）鬼针草属（Bidens L.）一年生草本植物，在我国有9种[1]。常用的鬼针草药材为三叶鬼针草（Bidens pilosa L.）、鬼针草（Bidens bipinnata Linn.）、金盏银盘 [Bidens. bitemata (lour.) Merr Et Sherff.][2]；小叶鬼针草（Bidens parviflora Willd.）的干燥全草。始载于唐·陈藏器《本草拾遗》，具有清热解毒、散瘀消肿之功效[3]。遍布全国各地，极易采集，药材资源丰富，在民间广为应用。本文综述近年鬼针草化学成分与药理作用的研究进展，为该药材的进一步研究、开发和利用提供参考。

化学成分研究

1.1 黄酮类 从鬼针草的正丁醇提取物得到海生菊苷[7]，6-O-(6"-己酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷)-6,7,3′,4′-四羟奥弄；槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；槲皮素3-O-α-L-鼠李糖苷；异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。姜涛等[5]从鬼针草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中得到5-羟基-6、7-二甲氧基黄酮；山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷；槲皮素-7-O-葡萄糖苷；5,7,3′,4′-四羟基-3-甲氧基黄酮；β-谷甾醇。黄敏珠等[6]、蒋海强等[7]、杨小唯等[8]从鬼针草80%乙醇提取物中得到槲皮素；金丝桃苷；槲皮素-7-O-鼠李糖苷；6,7,3′,4′-四羟基橙酮；豆甾醇-3-O-葡萄糖苷；奥卡宁；木犀草素；异槲皮苷；异奥卡宁-7-O-β-D-葡萄糖苷；槲皮素7-O-β-D-葡萄糖苷；D-甘露醇；奥卡宁4′-O-β-D（2",4",6"-三乙酰基）-葡萄糖苷；3′,4′-二甲氧基槲皮素；3,5-二羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；7,8,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇；5,8,4′-三羟基黄酮7-O-β-D-葡萄糖苷。王硕丰等[9]从鬼针草氯仿提取物中得到异泽兰黄素。

1.2 多炔类 十七烷-2E,8E,10E,16-四烯-4,6-二炔；鬼针聚炔苷]。

1.3 有机酸及酯类、苷类 王钰等[11-12]从鬼针草中得到咖啡酸；奎尼酸；2,3,4-三羟基异戊酸-2；原儿茶酸；对羟基桂皮酸；3、5-二[1-O-(5-咖啡酰)喹宁酸基]-4-咖啡酰喹宁酸；3,5-二氧咖啡酰喹宁酸；3,4-二氧咖啡酰喹宁酸；4,5-二氧咖啡酰喹宁酸；4-氧-咖啡酰喹宁酸；5-氧-咖啡酰喹宁酸；4-[3-(3,4-二羟基苯基)-丙烯酰氧基]-2,3-二羟基-2-甲基-丁酸；3-氧-咖啡酰喹宁酸[13]；3,5-双咖啡酰喹宁酸甲酯[8]；水杨酸；没食子酸。从鬼针草的乙酸乙酯提取物中得到9,12,13-三羟基-10,15-十八碳二烯酸；9,12,13-三羟基-10-十八烯酸；苄基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；苯乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；(Z)-3-己烯基-O-β-己烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；3-甲基-2（2-戊烯基）-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-△2-环戊烯酮。从鬼针草的正丁醇提取物得到（E)2己烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；正己烷基O-β-D-吡喃葡萄糖苷；异戊基O-β-D-吡喃葡萄糖苷；正丁基O-α-D-呋喃果糖苷；正丁基O-β-D-呋喃果糖苷；正丁基O-β-D-吡喃果糖苷。

1.4 甾醇类和香豆素类 菠甾醇；胡萝卜苷；七叶苷[4]；7,8-二羟基香豆素。

2 药理作用研究

2.1 保肝护肝

采用腹腔注射猪血清诱导或采用CCL4诱导大鼠肝纤维化，研究鬼针草总黄酮(TFB)抗肝纤维化作用及机制。实验证实TFB160、80 mg/kg治疗10 wk后能明显降低肝纤维化大鼠HA、LN、CIV、PCⅢ和肝组织中Hyp水平，表明有较好的抑制细胞外基质的合成以及促进其降解的作用，可明显改善大鼠肝纤维化程度，保护肝细胞损伤；活化的HSC的数量明显减少，同时TGF-B表达明显降低，提示鬼针草总黄酮治疗肝纤维化的作用可能与其下调TGF-B的表达，进而抑制HSC活化、促进活化HSC的凋亡逆转肝纤维化。袁丽萍等[19]观察鬼针草总黄酮（TFB）对肝纤维化大鼠细胞因子的影响，结果表明TFB160、80 mg/kg治疗10 wk后能明显降低CCL4诱导的肝纤维化大鼠血清中TNF-α和IL-1β含量；TFB160、80、40 mg/kg可明显减少其肝组织中NF-kB的表达，NF-kB积分光密度和分布光密度明显降低；TFB160、80 mg/kg亦可减少TGF-β1的表达，同时抑制TGF-β1mRNA的表达，提示TFB可以减少体内促肝纤维化的某些细胞因子的产生。陈飞虎等[20]采用小鼠腹部皮肤感染日本血吸虫尾蚴诱导肝纤维化作为模型，观察鬼针草总黄酮（TFB）的治疗作用。结果表明TFB 57.5 mg/kg治疗8周可显著降低血吸虫肝纤维化小鼠的肝、脾指数；TFB115、230 mg/kg显著降低小鼠血清中ALT、AST、ALB含量；明显改善肝脏大体形态。对病理学检测结果显示TFB115、230 mg/kg明显改善血吸虫肝纤维化小鼠肝组织结构，减轻肝纤维化程度。吕元庆等[21]采用日本血吸虫尾蚴感染Balb/c小鼠制做肝纤维化动物模型，结果表明高剂量TFB（230 mg/kg）能够显著降低血吸虫病小鼠肝组织α-SMA、TGFβ1、Ⅰ型胶原、TMP-1表达，其抗血吸虫病肝纤维化作用机制与抑制HSC活化及胶原合成有关。提示杀虫后早期使用大剂量TFB有良好的抗血吸虫肝纤维化效果。汤桂芳等[22]研究鬼针草提取物治疗CCL4致小鼠肝损伤，结果表明鬼针草提取物能明显降低肝损伤小鼠血清中ALT、AST、ALB含量和肝匀浆MDA含量，提高GSH-Px活性；对化学性肝损伤具有明显的保护作用。胡世林等[23]进一步证明了鬼针草提取物中的总黄酮有显著的抗肝损伤的作用，是鬼针草保肝作用的主要有效部位。

2.2 抗高血脂和血栓形成

观察鬼针草提取物对高血脂大鼠的影响。用鬼针草EtOAc组5g/kg/d灌胃、水提物组5 g/kg/d灌胃，结果鬼针草提取物组均能使TC、LDL-C、MDA、NO和NOS显著降低，HDL-C、SOD明显升高，血管内膜无明显的脂质沉积。鬼针草提取物有明显降低高血脂大鼠血脂水平并保护血管内皮，抗血栓形成的作用。姜涛等[5]从鬼针草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中得到5-羟基-6、7-二甲氧基黄酮；山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷；槲皮素-7-O-葡萄糖苷；槲皮素3-O-α-L-鼠李糖苷；5,7,3′,4′-四羟基-3-甲氧基黄酮，测定小鼠血清MDA水平SOD和GSH-Px活性，发现以上化合物具有较强的抗脂质过氧化作用。

2.3 降压

用鬼针草制成注射液（0.5 kg/L）家兔耳缘静脉给药。实验证明鬼针草降压作用与阻断α-受体和β-受体无关，直接扩张血管平滑肌而降压，对心率无影响。

2.4 降血糖

研究鬼针草提取物对糖尿病小鼠的作用。结果鬼针草95%乙醇提取物的EtOAc、n-BuOH萃取物能降低正常小鼠的血糖，EtOAc萃取物具有降低四氧嘧啶高血糖小鼠的作用并且对醛糖还原酶抑制作用最强。

2.5 抗炎镇痛

研究鬼针草抗炎镇痛药理作用。鬼针草95%乙醇提取物和鬼针聚炔苷能显著抑制醋酸诱发小鼠毛细血管通透性，显著抑制蛋清所致大鼠足肿胀，显著抑制棉球致大鼠肉芽组织增生，对醋酸诱发小鼠扭体反应有一定抑制；具有显著的抗炎作用和一定的镇痛作用。

2.6 抗肿瘤

以U14细胞株接种小鼠制成荷瘤模型，研究结果鬼针草90%乙醇提取物通过增加小鼠免疫器官胸腺和脾的重量，提高机体免疫力从而抑制小鼠肿瘤生长。

2.7 抗血小板凝集

用比浊法观察鬼针草提取物制成肠溶胶囊（0.13 g生药/mL）可明显抑制ADP诱导的家兔体外血小板凝集。

2.8 抗结石

用鬼针草的水提物按生药20 g/kg/d对豚鼠灌胃，能降低成石率及血清低密度脂蛋白含量，表明鬼针草具有防石溶石作用。

2.9 治干眼

用1%硫酸阿托品滴眼液滴眼制做兔干眼模型，同时实验组给予鬼针草颗粒灌胃，结果鬼针草能有效治疗局部滴用阿托品的兔干眼，但不影响泪液乳铁蛋白的分泌含量。

鬼针草含多种化学成分，具有广泛的药理活性。目前，对鬼针草药材、鬼针草总黄酮已有研究，其化学成分也在不断得到阐明。然而对单体活性成分的研究少有报道，今后应着重研究，为更好地开发和利用鬼针草提供科学依据。